प्राकृतिक न्यूट्रोपिक सप्लीमेंट्स सीएएस 790299-79-5 शीर्ष शुद्धता फार्मास्युटिकल कच्चे माल मसिटिनिब एकाधिक माइलोमा के लिए

विवरण:

मासिटिनिब का उद्देश्य सूजन को कम करके एएलएस की प्रगति को धीमा करना है। एक किनेस अवरोधक, मासिटिनिब ब्लॉक मास्ट सेल-मध्यस्थ गिरावट, साइटोटोक्सिक पदार्थों की रिहाई जो मोटर नसों को और नुकसान पहुंचा सकता है। किनावेट नाम के तहत एबी विज्ञान द्वारा विपणन, वर्तमान में मासिटिनिब का इस्तेमाल कुत्तों में कुछ कैंसर के इलाज के लिए किया जा रहा है। यह ध्यान रखना महत्वपूर्ण है कि कंपनी कई अन्य बीमारियों, जैसे एकाधिक स्क्लेरोसिस, अल्जाइमर और कैंसर के विभिन्न प्रकारों में दूसरों के बीच अपने किनेज अवरोधक के उपयोग की भी तलाश कर रही है।
मासिटिनिब एक शक्तिशाली और चुनिंदा टायरोसिन किनेज अवरोधक है जो किआईटी को लक्षित करता है जो सक्रिय है, मौखिक रूप से विवो में जैव उपलब्ध है, और इसमें कम विषाक्तता है। चरण II नैदानिक ​​परीक्षणों से पता चलता है कि मैसिटिनिब उन्नत जीआईएसटी के पहले-लाइन उपचार के रूप में प्रभावी और प्रतिक्रिया के संदर्भ में imatinib के तुलनात्मक परिणाम के साथ प्रभावी प्रतीत होता है। पीएफएस और विशेष रूप से ओएस डेटा वादा करता है कि मासिटिनिब टिकाऊ लाभ प्रदान कर सकता है।
मैसिटिनिब, जिसे मेथोट्रैक्साईट मासिटिनिब के नाम से भी जाना जाता है, का अध्ययन एबी साइंस, प्लेटलेट-व्युत्पन्न विकास कारक अल्फा / बीटा रिसेप्टर टायरोसिन किनेज अवरोधक द्वारा कई माइलोमा, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल स्ट्रॉमल ट्यूमर और प्रोस्टेट कैंसर के इलाज के लिए किया जाता है। दवा और क्रमश: 200 9 और 2015 में अग्नाशयी कैंसर और एएलएस अनाथ रोग के इलाज के लिए एफडीए द्वारा हकदार थी। 8 अगस्त, 2016 को, यह ईएमए अनाथ दवा के रूप में योग्य है।

आवेदन:

मासिटिनिब एक उपन्यास प्रकार का मौखिक प्रशासित टायरोसिन किनेस इंहिबिटर है जिसे महत्वपूर्ण सेलुलर मास्ट कोशिकाओं और मैक्रोफेज को टीकाकरण की एक निश्चित राशि को रोककर लक्षित किया जा सकता है। कार्रवाई के अपने अद्वितीय तंत्र के आधार पर, ट्यूमर, सूजन संबंधी बीमारियों और कुछ केंद्रीय तंत्रिका तंत्र रोगों में आवेदन के लिए मासिटिनिब विकसित किया जा सकता है। ऑन्कोलॉजी में, इसके इम्यूनोथेरेपी प्रभाव के कारण, मासिटिनिब कैंसर रोगियों की जीवित रहने की अवधि को प्रभावित कर सकता है (एकल प्रशासन या कीमोथेरेपी के संयोजन में)। मास्ट कोशिकाओं और माइक्रोग्लिया पर अभिनय करके, और सूजन प्रक्रिया के सक्रियण को और रोकते हुए, मासिटिनिब कुछ सूजन, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र विकारों के साथ-साथ इन बीमारियों के अपघटन से जुड़े लक्षणों के खिलाफ प्रभावी है।

Masitinib, ≤ 500 एनएम की एकाग्रता पर, यह एक प्रकार का एटीपी प्रतियोगी अवरोधक है। मासिटिनिब प्रभावी रूप से पुनः संयोजक पीडीजीएफआर और इंट्रासेल्यूलर किनेज़ लिन, और एफजीएफआर 3 को भी रोक सकता है। हालांकि, मासिटिनिब में एबीएल और सी-एफएमएस पर कमजोर अवरोधक प्रभाव पड़ता है। मासिटिनिब डी-ग्रैनुलेशन, साइटोकिन उत्पादन, और अस्थि मज्जा मास्ट सेल माइग्रेशन पर अवरोधक प्रभाव के साथ इमातिनिब की तुलना में काफी मजबूत है। मानव जंगली प्रकार केआईटी को व्यक्त करने वाले बा / एफ 3 कोशिकाओं में, मासिटिनिब एससीएफ (स्टेम सेल फैक्टर) को अवरुद्ध कर सकता है- आईसी 50 के साथ प्रेरित सेल प्रसार 150 एनएम और 10 माइक्रोन से बड़ा होने का आईसी 50 मान आईएल -3 उत्तेजित प्रसार को रोकता है । पीडीजीएफआर-α को व्यक्त करने वाले बा / एफ 3 कोशिकाओं में, मासिटिनिब पीडीजीएफ-बीबी उत्तेजित प्रसार और पीडीजीएफआर-अल्फा टायरोसिन फॉस्फोरिलेशन को 300 एनएम के आईसी 50 के साथ अवरुद्ध करने में सक्षम है। मासिटिनिब मास्ट सेल ट्यूमर सेल लाइनों और बीएमएमसी पर कार्य करता है, और मानव किट टायरोसिन के उत्तेजित फॉस्फोरिलेशन को भी रोकता है। मासिटिनिब केआईटी-अधिग्रहित कार्यात्मक उत्परिवर्तनों को दबाने के लिए बा / एफ 3 कोशिकाओं पर प्रभाव डालता है जिसमें क्रमशः 3 और 5 एनएम के आईसी 50 के साथ वी 559 डी उत्परिवर्तन और Δ27 उत्परिवर्तन शामिल हैं। Masitinib क्रमशः 10 और 30 एनएम के आईसी 50 के साथ एचएमसी -111515 और एफएमए 3 कोशिकाओं सहित मास्ट सेल ट्यूमर सेल लाइनों के सेल प्रसार को रोकता है। Masitinib दो नई आईएसएस सेल लाइनों पर कार्य करता है, सेल विकास और पीडीजीएफआर के फॉस्फोरिलेशन को रोकता है, यह दर्शाता है कि मासिटिनिब प्राथमिक और मेटास्टैटिक आईएसएस सेल लाइनों को रोकता है और आईएसएस के नैदानिक ​​प्रबंधन में सहायक होता है। 30 मिलीग्राम / किलोग्राम मासिटिनिब, Δ27 को व्यक्त करने वाले बा / एफ 3 प्रत्यारोपित ट्यूमर मॉडल पर कार्य करते समय, ट्यूमर की वृद्धि को रोकने और संस्कृति माध्यम के अस्तित्व के समय में सुधार करने में सक्षम है, और यह दिल और जीन दोनों के लिए गैर-विषाक्त है। 12.5 मिलीग्राम / किग्रा का दैनिक मौखिक प्रशासन मासिटिनिब सभी टीटीपी (उस समय के साथ उगाए गए ट्यूमर) में सुधार करता है। जब मिया पाइना 2 और पैन 1 प्रसार के दौरान एंटी-जेमसिटाबाइन सेल लाइनों के प्रसार के खिलाफ लड़ने के लिए मासिटिनिब और गेमेसिटाबाइन का उपयोग संयोजन में किया जाता है, तो वे सहक्रियात्मक प्रभाव प्रदर्शित करते हैं।