सीएएस 82640-04-8 एंटी एस्ट्रोजेन सप्लीमेंट्स रालोक्सिफेन हाइड्रोक्लोराइड / रालोक्सिफेन एचसीएल

सीएएस 82640-04-8 एंटी एस्ट्रोजेन सप्लीमेंट्स रालोक्सिफेन हाइड्रोक्लोराइड / रालोक्सिफेन एचसीएल

रालोक्सिफेन हाइड्रोक्लोराइड बेंज़ोथियोपेन परिवार का दूसरा पीढ़ी चुनिंदा एस्ट्रोजन रिसेप्टर मॉड्यूलर (एसईआरएम) है। यह दवा दूसरों में एस्ट्रोजेन रिसेप्टर एगोनिस्ट (एक्टिवेटर) के रूप में कार्य करते समय कुछ ऊतकों में एस्ट्रोजन रिसेप्टर विरोधी (अवरुद्ध) गुणों का प्रदर्शन करते हुए टैमॉक्सिफेन के समान होती है।

इन दो एजेंटों के बीच भिन्नता का मुख्य बिंदु उनकी ऊतक चुनिंदाता है। जबकि रालोक्सिफेन हाइड्रोक्लोराइड स्तन और गर्भाशय ऊतकों में एक मजबूत एंटी-एस्ट्रोजन है, यह हड्डी में एस्ट्रोजेनिक प्रतीत होता है। यह अंतर्जात estradiol के फायदेमंद प्रभाव की नकल, हड्डी घनत्व की रक्षा करने की अनुमति देता है। यह टैमॉक्सिफेन से काफी अलग है, जो स्तन और हड्डी दोनों में एंटी-एस्ट्रोजेनिक है।

एंटी-एस्ट्रोजन के लिए उपन्यास की भूमिका में, रालोक्सिफेन हाइड्रोक्लोराइड को एफडीए द्वारा पोस्ट-मेनोनॉजिकल महिलाओं में ऑस्टियोपोरोसिस की रोकथाम और उपचार के लिए अनुमोदित किया गया था। कार्डियोवैस्कुलर बीमारी, स्तन कैंसर, ग्नोकोमास्टिया, प्रोस्टेट कैंसर, एक्रोमग्री, और गर्भाशय कैंसर के उपचार और रोकथाम सहित कई अन्य संभावित उपयोगों के लिए इसकी जांच भी की जा रही है।

रालोक्सिफेन हाइड्रोक्लोराइड का उपयोग केवल पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में हड्डियों (ऑस्टियोपोरोसिस) को पतला करने और रोकने में मदद के लिए किया जाता है।

यह रजोनिवृत्ति के बाद महिलाओं में विकसित होने वाली हड्डी के नुकसान को रोकने के लिए एस्ट्रोजन की तरह काम करता है, लेकिन यह हड्डी घनत्व को संयुग्मित एस्ट्रोजेन की दैनिक 0.625 मिलीग्राम खुराक में वृद्धि नहीं करता है। रालोक्सिफेन हाइड्रोक्लोराइड रजोनिवृत्ति के गर्म चमक का इलाज नहीं करेगा और गर्म चमक हो सकती है। इसके अलावा, रालोक्सिफेन हाइड्रोक्लोराइड एस्ट्रोजेन के रूप में स्तन या गर्भाशय को उत्तेजित नहीं करता है।

रालोक्सिफेन हाइड्रोक्लोराइड कुल और निम्न घनत्व वाले लिपोप्रोटीन (एलडीएल) कोलेस्ट्रॉल, रक्त कोलेस्ट्रॉल के रक्त सांद्रता को कम करता है, लेकिन यह आपके रक्त में उच्च घनत्व वाले लिपोप्रोटीन (एचडीएल) कोलेस्ट्रॉल, अच्छी कोलेस्ट्रॉल की सांद्रता में वृद्धि नहीं करता है।

रालोक्सिफेन हाइड्रोक्लोराइड का उपयोग ओस्टियोपोरोसिस वाली पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में या आक्रामक स्तन कैंसर होने के उच्च जोखिम पर आक्रामक स्तन कैंसर होने की संभावनाओं को कम करने के लिए भी किया जाता है।
यह दवा केवल आपके डॉक्टर के पर्चे के साथ उपलब्ध है।

एक बार दवा को एक निश्चित उपयोग के लिए विपणन के लिए अनुमोदित कर दिया गया है, अनुभव यह दिखा सकता है कि यह अन्य चिकित्सा समस्याओं के लिए भी उपयोगी है। यद्यपि इन प्रयोगों को उत्पाद लेबलिंग में शामिल नहीं किया गया है, लेकिन कुछ रोगियों में निम्नलिखित चिकित्सा स्थितियों में रालोक्सिफेन हाइड्रोक्लोराइड का उपयोग किया जाता है:

उच्च जोखिम वाली महिलाओं में स्तन कैंसर की रोकथाम जो पहले ही रजोनिवृत्ति से गुजर चुके हैं।

आवेदन

कॉर्टिकोस्टेरॉयड प्रेरित हड्डी के नुकसान को रोक या इलाज कर सकते हैं। अमेरिकन कॉलेज ऑफ रूमेटोलॉजी का कहना है कि चयनित पोस्टमेनोपॉज़ल कॉर्टिकोस्टेरॉयड-इलाज वाली महिलाओं को रालोक्सिफेन की पेशकश की जा सकती है जो हार्मोन रिप्लेसमेंट थेरेपी या अन्य एंटीरॉर्प्टिव एजेंटों से इनकार करते हैं या जिनके लिए इस तरह के उपचार का उल्लंघन किया जाता है।

बीमारी के विकास के लिए उच्च जोखिम पर आक्रामक स्तन कैंसर inpostmenopausal महिलाओं की घटनाओं में कमी। आक्रामक स्तन कैंसर (स्टार परीक्षण) के जोखिम को कम करने में टैमॉक्सिफेन की तुलना में प्रभाव। सीटू (स्टार परीक्षण) में सीटू या डक्टल कार्सिनोमा में लॉबुलर कार्सिनोमा के जोखिम पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता।

बीआरसीए 1 या बीआरसीए 2 जेनेटिक उत्परिवर्तनों वाली महिलाओं में स्तन कैंसर की घटनाओं पर प्रभाव स्थापित नहीं हुआ। स्तन कैंसर के इलाज के लिए या स्तन कैंसर के पुनरावृत्ति के जोखिम को कम करने के लिए संकेत नहीं दिया गया है। 1 noninvasive स्तन कैंसर के जोखिम में कमी के लिए संकेत नहीं दिया।

प्रयोग

1. एमिनो एसिड, पोषक तत्व

2. लेबल, जीसी- या एलसी-द्रव्यमान द्वारा मात्रा के लिए एक आंतरिक मानक के रूप में उपयोग के लिए इरादा है
स्पेक्ट्रोमेट्री।

3. एक nonsteroidal, चुनिंदा एस्ट्रोजेन रिसेप्टर मॉड्यूलर (एसईआरएम)। Antiosteoporotic।

कारवाई की व्यवस्था

इविस्ता (रालोक्सिफेन हाइड्रोक्लोराइड) एक एस्ट्रोजेन एगोनिस्ट / विरोधी है, जिसे एक चुनिंदा एस्ट्रोजेन रिसेप्टर मॉड्यूलर (एसईआरएम) कहा जाता है और यह यौगिकों के बेंज़ोथियोफेनी वर्ग से संबंधित है। रालोक्सिफेन की जैविक क्रियाएं बड़े पैमाने पर एस्ट्रोजेन रिसेप्टर्स को बाध्यकारी के माध्यम से मध्यस्थ होती हैं।

कुछ ऊतक (agonism) में एस्ट्रोजेनिक मार्गों के सक्रियण और अन्य ऊतकों (antagonism) में एस्ट्रोजेनिक मार्गों के नाकाबंदी में इस बाध्यकारी परिणाम। रालोक्सिफ़िन की आक्रामक या विरोधी गतिविधि एस्ट्रोजन रिसेप्टर (ईआर) लक्ष्य जीन प्रमोटरों को कोएक्टिवेटर्स और कोरप्रेसर्स की भर्ती की सीमा पर निर्भर करती है।