संशोधित जीआरएफ 1-2 9 सीजेसी -12 9 5 एचजीएच सिंथेटिक ग्रोथ हार्मोन स्नायु लाभ सीएएस 863288-34-0

संशोधित जीआरएफ 1-2 9 सीजेसी -12 9 5 एचजीएच सिंथेटिक ग्रोथ हार्मोन स्नायु लाभ सीएएस 863288-34-0

कैस नं। 863288-34-0

समानार्थी शब्द: डीजेसी के बिना सीजेसी -12 9 5, सीजेसी 12 9 5 डब्ल्यू / ओ डीएसी

आणविक फॉर्मूला: सी 152 एच 252 एन 44 ओ 42

मेगावाट: 3367.9 7

अनुक्रम:

Tyr-D-अला-Asp-Ala-इले-पीएचई-Thr-Gln-सेर-Tyr-Arg-लिस-Val-लियू-Ala-Gln-लियू-सेर-Ala-Arg-लिस-लियू-लियू-Gln- Asp-इले-लियू-सेर-Arg-NH2

शुद्धता: > 98%

बैक्टीरियल एंडोटोक्सिन: <5 ईयू / मिलीग्राम

परिचय:

डीएसी के बिना सीजेसी -12 9 5 एक टीट्रसबस्टिट्यूट 30-एमिनो एसिड पेप्टाइड हार्मोन है, जो मुख्य रूप से हार्मोन (जीएचआरएच) एनालॉग जारी करने वाले हार्मोन के विकास के रूप में काम करता है।

पारंपरिक जीएचआरएच या आरएचजीएच पर सीजेसी -12 9 5 के फायदों में से एक सीरम एल्बमिनिन के साथ बायोकॉन्जुगेट करने की क्षमता है, इस प्रकार इसकी आधा जीवन और चिकित्सीय खिड़की बढ़ रही है। यह जीएचआरएच के एमिनो एसिड के आसपास सुरक्षा समूहों का उपयोग करके इसे पूरा करता है जो आम तौर पर एंजाइमेटिक अवक्रमण के लिए अतिसंवेदनशील होता है।

क्लिनिकल रिसर्च को पहली बार 2000 के दशक के मध्य में सीजेसी -12 9 5 के लिए आयोजित किया गया था। पेप्टाइड का उद्देश्य मोटापे से ग्रस्त एड्स रोगियों में विषाक्त वसा जमा का इलाज करना था, क्योंकि लिपोलिसिस (वसा हानि) को बढ़ाने के लिए एक्सोजेनस एचजीएच के बढ़ते स्तर माना जाता है। नैदानिक ​​अनुसंधान अंततः अधिकांश शोध विषयों के लिए सफल रहा था।

सीजेसी -12 9 5 क्रमश: 2, 8, 15, और 27 पदों पर डी-अला, ग्लेन, अला और लेयू प्रतिस्थापन के साथ जीएचआरएच का एक टेट्रासबस्टिट्यूटेड पेप्टाइड एनालॉग है। ये प्रतिस्थापन डीपीपी -4 क्लीवेज को रोकने के लिए स्थिति 2 पर प्रतिस्थापन के साथ एक और अधिक स्थिर पेप्टाइड बनाते हैं, एस्पैरागिन पुनर्संरचना को कम करने के लिए स्थिति 8 या एस्पार्टिक एसिड में हाइड्रोलिसिस को हाइड्रोलिसिस, जैव-क्रियाशीलता बढ़ाने के लिए 15 स्थिति, और मेथियोनीन ऑक्सीकरण को रोकने के लिए 27 स्थिति रखें। ये प्रतिस्थापन सीजेसी -12 9 5 के समग्र आधे जीवन में वृद्धि करने के लिए महत्वपूर्ण हैं, लेकिन आधा जीवन ~ 7 मिनट से 7 दिनों से अधिक तक क्यों बढ़ाया गया है, इसका एक और बड़ा कारण है! बायोकॉन्जुगेशन एक अपेक्षाकृत नई तकनीक है जो एक प्रतिक्रियाशील समूह लेती है और इसे पेप्टाइड से जोड़ती है, जो बदले में रक्त में पाए जाने वाले न्यूक्लियोफिलिक (आमतौर पर आंशिक रूप से नकारात्मक अणु) इकाई के साथ प्रतिक्रिया करता है ताकि अधिक स्थिर बंधन बन सके। अल्ब्यूमिन, मानव शरीर में सबसे प्रचुर मात्रा में पदार्थों में से एक को इस विशेष पेप्टाइड द्वारा न्यूक्लियोफाइल के रूप में चुना जाता है, जो कि Cys34 थियोल समूह को आकर्षित करता है जो इसे आकर्षित करता है। एक लियस लिंकर का उपयोग करके नरिमोडोप्रोपोनिक एसिड के साथ टीट्रसबस्टिट्यूटेड जीएचआरएच एनालॉग को संयोजित करके, आप एल्बमिन के लिए उच्च बाध्यकारी संबंध के साथ एक जीएचआरएच पेप्टाइड बनाते हैं। एक बार जब सीजेसी -12 9 5 अणु स्वयं को एल्बमिन में संलग्न कर लेता है, तो इसे एंजाइमेटिक अपघटन और गुर्दे विसर्जन को रोकने वाले एल्बमिन को विस्तारित आधा जीवन और जैव उपलब्धता प्रदान की जाती है। वास्तव में, बायोकॉन्जुगेशन इतना प्रभावी है कि सीवीसी -12 9 5 से कम 1% से कम विवो में अप्रतिबंधित छोड़ दिया गया था और उप-व्यवस्थापक के बाद 9 0% से अधिक स्थिर हो गया था। इसका मतलब यह है कि आप अपने लिए काम करने के लिए भुगतान किए गए अधिक से अधिक प्राप्त करते हैं। आयोजित किए गए किसी भी प्रयोग में सीजेसी -12 9 5 पर कोई डीपीपी -4 विकृति नहीं देखी गई थी।

सीजेसी -12 9 5 के बेहद लंबे आधे जीवन के कारण शोधकर्ताओं के लिए बकाया सीजेसी 12 9 5 परिणामों के साथ प्रति सप्ताह एक बार इस पेप्टाइड का उपयोग करना संभव है। विवो में सीजेसी -12 9 5 की प्रभावशीलता का परीक्षण करने के लिए विभिन्न प्रयोग किए गए हैं और क्लिनिकल एंडोक्राइनोलॉजी और मेटाबोलिज़्म के जर्नल ने प्लाज्मा प्लाज्मा जीएच सांद्रता में खुराक-निर्भर वृद्धि को 6-10 से अधिक समय के लिए 2-10 गुना और आईजीएफ -1 सांद्रता में वृद्धि की सूचना दी है। एक इंजेक्शन के बाद 9-11 दिनों के लिए 1.5-3 गुना! इतना ही नहीं, लेकिन उन्होंने औसत आधा जीवन 5.8-8.1 दिनों के लिए साबित कर दिया और कई खुराक के बाद दिखाया गया कि आईजीएफ -1 स्तर 28 दिनों तक बेसलाइन से ऊपर रहा है! किसी भी समूह में कोई गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रिया नहीं मिली थी।

इस तरह के प्रक्रिया का परिणाम बढ़ता है

चूंकि सीजेसी -12 9 5 कोई भी डीएसी जीएचआरएच 1-2 9 के अर्ध-जीवन को बढ़ावा देने के लिए दिखाया गया है, पशु परीक्षण विषयों के आधार पर वैज्ञानिक अध्ययन ने यह निर्धारित किया है कि पेप्टाइड की उपस्थिति विशिष्ट कार्यात्मक प्रक्रियाओं को बढ़ाने में महत्वपूर्ण भूमिका निभा सकती है, खासतौर पर प्रोटीन संश्लेषण से संबंधित। पेप्टाइड से जुड़ी कुछ अनुमानित लाभों में एडीपोज़ ऊतक को तोड़ने, मांसपेशियों और कंकाल ऊतकों की वृद्धि में वृद्धि, हड्डी घनत्व में वृद्धि और एक बढ़ी हुई प्रतिरक्षा प्रणाली में एक और अधिक प्रभावी माध्यम शामिल हैं। यह भी सिद्धांत दिया गया है कि पेप्टाइड गहरी नींद में सुधार के लिए जिम्मेदार हो सकता है, क्योंकि वह अवधि है जहां अधिकांश प्रोटीन संश्लेषण होता है।

वैज्ञानिक अनुसंधान के लिए शुद्ध रूप से

इस तथ्य के बावजूद कि सीजेसी -12 9 5 पर कोई भी शोध नहीं हुआ है, इस तरह की कार्यक्षमता से प्राप्त किए जा सकने वाले लाभों और लाभों के संबंध में, यह इस बात पर जोर दिया जाना चाहिए कि पेप्टाइड अभी भी इस बिंदु पर वैज्ञानिक अध्ययन के लिए है समय के भीतर। इस वजह से, सीजेसी -12 9 5 डीएसी से संबंधित किसी निष्कर्ष या अवलोकन विशेष रूप से एक सख्ती से जुड़े पर्यावरण जैसे चिकित्सा अनुसंधान सुविधा या प्रयोगशाला में किए गए अध्ययन का उत्पाद होना चाहिए।

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